Что лучше «цетрин» или «цетиризин» и чем отличаются средства

Что лучше «цетрин» или «цетиризин» и чем отличаются средства

Что лучше «Цетрин» или «Цетиризин» и чем отличаются средства

Аллергическим реакциям подвержено огромное количество людей разных возрастов. Неприятные симптомы могут настать в самый неподходящий момент. Чтобы облегчить состояние применяют специальные медикаменты. Фармацевтический рынок заполнен разнообразными препаратами от аллергии, поэтому многие задаются вопросом, что лучше выбрать. С положительной стороны зарекомендовали себя Цетрин и Цетиризин. Эта статья поможет разобраться с их основными свойствами, сходствами и различиями.

Характеристика препарата Цетрин

Представляет собой противоаллергическое лекарственное средство, входящее в группу антигистаминных препаратов. Замедляет и облегчает течение симптомов аллергии, способствует уменьшению зуда. Кроме того, устраняет завышенную проницаемость кровеносных сосудов и выход жидкости в ткани, что приводит к уменьшению отеков, а также снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Изготавливается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, сиропе и капель для приёма внутрь. После приёма быстро всасывается, действие наступает через 20 минут.

Показания к назначению включают:

• Сезонное или постоянное аллергическое воспаление слизистой оболочки носовой полости.
• Аллергическая реакция на пыльцу растений.
• Крапивная лихорадка.
• Все виды аллергического дерматоза с сопутствующим зудом и кожными высыпаниями.
• Отек Квинке.

Применение недопустимо в следующих случаях:

1. Дети, не достигшие шестилетнего возраста (сироп можно детям с одного года).
2. Период вынашивания ребенка, кормления грудью.
3. Почечная недостаточность на стадии угрозы жизни.
4. Высокая восприимчивость к входящим компонентам.

С осторожностью использовать при хронических патологиях почек, лицам с задержкой мочеиспускания, при эпилепсии, а также людям пожилого возраста.

Во время приёма могут быть выявлены нежелательные побочные эффекты:

• Ухудшение со стороны желудочно-кишечного тракта, включая диарею.
• Тошнота, чувство сухости во рту.
• Головная боль, головокружение, общая слабость.
• Снижение чувствительности, расстройство вкуса.
• Спазматическое сокращение мышц.
• Обморочные состояния.
• Агрессивное поведение, раздражение к окружающим, апатия, депрессия.
• Снижение четкости зрения, непроизвольные колебательные движения глаз.
• Учащение частоты пульса.
• Набор массы тела.
• Превышение печеночных показателей.

При появлении и усилении побочных реакций прием следует прекратить, сообщив об этом врачу. В случае передозировки срочно сделать промывание желудка, вызвать рвоту, принять активированный уголь.

Характеристика препарата Цетиризин

Представляет собой лекарственное средство, блокирующее гистаминовые рецепторы, что приводит к облегчению течения аллергических реакций. Практически не влияет на нервные импульсы и выработку серотонина, не вызывает снотворного эффекта. Выпускается в таблетках, каплях, сиропе. Действовать начинает через час после приема.

Показаниями для применения являются:

• Сезонные аллергические заболевания, сопровождающиеся поражением глаз, носа, кожи, дыхательный путей.
• Ринит.
• Воспаление слизистой оболочки глаз, кожного покрова.
• Крапивница.
• Ангионевротический отек.

Противопоказан при почечной недостаточности, беременности, лактации, непереносимости компонентов. С осторожностью принимать детям до года и пожилым людям, имеющим проблемы с почками.

Препарат переносится в большинстве случаев спокойно, исключениями могут быть:

1. Сухость ротовой полости.
2. Склонность ко сну, быстрая утомляемость.
3. Мигрень.
4. Нарушения со стороны органов пищеварительной системы.

Во время терапии рекомендуется избегать работы, требующей повышенной внимательности, потенциально опасные виды деятельности, а также ограничить вождение автотранспортом. Это связано с возможным ухудшением быстроты реакций.

Общие черты между ними

Рассматриваемые лекарства входят в одну фармакологическую группу антигистаминных средств. Используются в качестве терапии для быстрого облегчения симптоматики во время аллергических приступов. Они содержат идентичное активное вещество, поэтому являются аналогами друг друга. Выпускаются в одинаковой лекарственной форме, имеют общие показания, противопоказания, принимаются по схожей схеме. Запрещены беременным и кормящим женщинам, детям до одного года.

Сравнение, отличия, что и кому лучше выбрать

Несмотря на схожие свойства, между ними есть определенные различия:

1. Состав. Данные препараты содержат одинаковые активные компоненты, но разные вспомогательные вещества. За счёт этого, воздействие на организм может отличаться.
2. Страна-производитель. Цетрин выпускается в Индии, Цетиризин является российским препаратом.
3. Цена. Стоимость первого медикамента немного дороже и составляет около 170 рублей за упаковку из 20 таблеток. Второе средство можно приобрести за сумму около 70 рублей, что является его плюсом.

Кроме этого, отличается технология производства, степень очистки исходных компонентов, что может оказать влияние на возникновение побочных действий.

Оба лекарства достаточно эффективны и пользуются одинаковой популярностью. Отзывы пациентов подтверждают, что после применения чувствуется значительное облегчение. Начать лечение можно с более дешёвого российского Цетрина, а при необходимости заменить более дорогим. Но не стоит забывать, если не подойдёт один из препаратов, то есть вероятность, что не подойдёт и другой, так как действующий компонент идентичен. В этом случае следует присмотреться к лекарствам с другим составом.

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом. Только он сможет подобрать необходимый препарат, точную дозировку и длительность лечения. Это позволит свести все побочные реакции к минимуму и ускорить процесс лечения. Особенно это касается лиц пожилого возраста, а также тех, кто имеет хронические заболевания внутренних органов.

Антигистаминные препараты: что известно о них сегодня

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: антигистаминные препараты, аллергодерматоз, зуд, отек, гиперемия, цетиризин, левоцетиризин, Кларитин, Кестин, Тавегил, Цетрин

Антигистаминные препараты – основные средства терапии не только распространенных аллергодерматозов, но и большинства острых воспалительных процессов, в которых принимает участие гистамин. Гистамин является важнейшим медиатором ряда молекулярных реакций «антиген – антитело» как немедленного, так и замедленного типа.

Эффект препаратов данной группы реализуется за счет конкурентного блокирования рецептора гистамина 1-го типа (Н1). Это приводит к купированию опосредованных гистамином патологических реакций – зуда, отека, гиперемии (табл. 1) [1].

На сегодняшний день на фармацевтический рынок выведено более 150 антигистаминных препаратов.

В России ежегодно приобретается более 55 млн упаковок таких средств.

В большинстве случаев выбор антигистаминных препаратов осуществляется эмпирически. Кроме того, возникают трудности с определением оптимальной дозы и длительности лечения. Необоснованность выбора антигистаминного препарата, длительности и кратности его применения, неоправданная замена в начале лечения свидетельствуют о том, что специалисты в большей степени основываются на личных предпочтениях, чем на результатах контролируемых исследований и рекомендациях, закрепленных в соответствующих согласительных документах [2]. Поэтому нередки ситуации, когда тот или иной препарат не оказывает должного клинического эффекта и вызывает гиперергические реакции.

Необходимо отметить, что вариабельность ответа на лекарственный препарат связана с активностью ферментов метаболизма в печени. Ситуация усугубляется, если пациент принимает несколько препаратов одновременно (полипрагмазия). Альтернативой может стать препарат, который не метаболизируется в печени.

Виды антигистаминных препаратов

Согласно классификации, предложенной экспертами Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии, антигистаминные средства подразделяют на первого (седативные) и второго (неседативные) поколения (табл. 2) [3].

Необходимо отметить, что для антигистаминных препаратов первого поколения характерна высокая липофильность, которая обеспечивает проникновение через гемато-энцефалический барьер. Кроме того, они обладают коротким периодом и низкой избирательностью действия. Так, препараты первого поколения блокируют не только Н1-рецепторы, но и М-холинорецепторы, α-адренорецепторы, серотониновые и брадикининовые рецепторы. Поэтому они противопоказаны пациентам с глаукомой, бронхиальной астмой, болезнями сердечно-сосудистой системы [4].

В 1977 г. появилось новое поколение гистаминоблокаторов, которые отличаются высокой селективностью именно с Н1-рецепторами. Эта группа препаратов получила название «антагонисты Н1-гиста­миноблокаторов второго (или последнего) поколения». В отличие от препаратов первого поколения у них отсутствуют седативный и холинолитический эффекты [5].

К особенностям антигистаминных препаратов второго поколения относятся:

• высокая специфичность и высокое сродство с Н1-рецепторами;
• отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецеп­торы;
• противовоспалительное дейс­твие;
• быстрое наступление клинического эффекта и более длительное действие (до 24 часов);
• невозможность прохождения через гемато-энцефалический барьер, отсутствие адсорбции при приеме с пищей;
• минимальный седативный эффект при использовании терапевтических доз;
• отсутствие тахифилаксии при длительном применении.

В то же время антигистаминные препараты второго поколения различаются по фармакокинетике. В частности, их подразделяют на метаболизируемые препараты и активные метаболиты (табл. 2).

Метаболизируемые препараты оказывают терапевтический эффект только после метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений. В отличие от них антигистаминные препараты, уже являющиеся активными метаболитами, поступают в организм в виде активного вещества. В результате время достижения терапевтического эффекта сокращается в два раза (до 30 минут) [6].

Следует также отметить, что необходимость метаболической активации в печени сопряжена с опасностью возникновения лекарственного взаимодействия, а также несвоевременным наступлением терапевтического эффекта. Кроме того, одновременное применение двух и более метаболизируемых антигистаминных препаратов может изменить концентрации каждого из них. Важно подчеркнуть, что многие лекарственные средства и пищевые продукты метаболизируются в печени с участием системы цитохрома Р450 (грейпфрутовый сок, макролиды, противогрибковые препараты и т.д.). В этом случае одновременный прием метаболизируемых препаратов может способствовать повышению концентрации неметаболизированного компонента в сыворотке крови и, как следствие, развитию кардиотоксического эффекта.

При использовании активных метаболитов антигистаминных средств второго поколения данного феномена не наблюдается [7].

Кроме того, современные обратные агонисты Н1-рецепторов обладают противовоспалительным эффектом за счет подавления поздней фазы аллергической реакции. Это предотвращает переход аллергического заболевания в хроническую форму.

Критерии выбора оптимального препарата

При назначении антигистаминного препарата необходимо принять во внимание, что различия в фармакодинамике коррелируют с кинетикой связывания с Н1-рецепторами. Так, препаратам с высокой степенью аффинности с Н1-рецепторами свойственно более продолжительное взаимодействие с данными рецепторами, что обеспечивает и более длительное подавление нежелательных кожных реакций [8].

Наиболее оптимальными являются антигистаминные средства, не метаболизируемые в печени. Их пиковая концентрация достигается в кратчайшие сроки, а эффективность не зависит от сопутствующей терапии.

При выборе средства важно оценить выраженность его антигистаминной активности [9]. Установлено, что одна доза цетиризина на протяжении 24 часов более активно, чем одна доза препаратов сравнения, устраняет волдыри и гиперемию, вызванные гистамином (рис. 1). Кроме того, надо учесть скорость купирования зуда [10]. Так, при крапивнице левоцетиризин снижает зуд в большей степени, чем дезлоратадин (рис. 2).

Фармакологически активные метаболиты ранее созданных антагонистов H1-рецепторов

Усовершенствование антигистаминных препаратов связано с синтезированием новых средств на основе фармакологически активных метаболитов ранее созданных антагонистов H1-рецепторов. Так, в 1987 г. на основе метаболита антагониста Н1-рецептора первого поколения гидроксизина был синтезирован цетиризин [11]. Благодаря наличию гидроксильной группы способность данной молекулы проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать воздействие на гистаминовые рецепторы резко снижается.

Цетиризин (Цетрин) является первым высокоизбирательным блокатором Н1-рецепторов. В ряде работ доказана способность цетиризина тормозить персистирующее воспаление в тканях и изменять профиль продуцируемых цитокинов. В отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин блокирует не только H1-рецепторы, но и реакцию кожи на фактор активации тромбоцитов [8]. Быстрое наступление клинического эффекта после приема цетиризина обусловлено подавлением функции эозинофилов, отсроченным выбросом гистамина и простагландина D2.

В 2005 г. на фармацевтическом рынке России появился левовращающийся энантиомер цетиризина, ингибитор периферических Н1-гистаминовых рецепторов – левоцетиризин. Левоцетиризин (препарат Аллервэй) характеризуется наименьшим объемом распределения. Вследствие меньшего пассажа через гемато-энцефалический барьер и низкого связывания с мозговыми рецепторами обеспечивается высокая безопасность терапии [12]. Аллервэй не проникает внутрь клетки – обнаруживается только на клеточной мембране, что является его неоспоримым преимуществом. Кроме того, по параметрам фармакокинетики левоцетиризин (Аллервэй) превосходит другие блокаторы гистамина. Доказаны его высокая биодоступность, быстрая абсорбция (пик концентрации в плазме – от 30 минут до одного часа), низкий объем распределения (0,4 л/кг), наименьший метаболизм (как минимум 86% выводится в неизменном виде), отсутствие взаимодействия с системой CYP450, совместимость с другими лекарственными препаратами, а также возможность применения у пациентов с патологией печени [12].

Левоцетиризин (Аллервэй) помимо противозудного и противоаллергического обладает выраженным противовоспалительным действием. Он создает высокие концентрации в коже и практически не проникает через гемато-энцефалический барьер, при этом оказывает еще меньший седативный эффект, чем цетиризин [3].

Цетрин или Аллервэй

В настоящее время цетиризин (Цетрин) признан золотым стандартом лечения аллергодерматозов. Это обусловлено не только большой доказательной базой, собранной в отношении препарата, но и многолетним опытом применения. Согласно данным проведенных исследований, у пациентов с атопическим дерматитом, токсикодермией, хронической экземой на фоне терапии Цетрином в дозе 10 мг/сут уже на третий день наблюдалось максимальное снижение зуда, что достигалось за счет высокой степени накопления действующего вещества в коже и его тропности, на десятый день – купирование клинических проявлений воспаления, таких как эритема, инфильтрация [13, 14]. Цетиризин способен предотвратить хронизацию аллергического процесса. Однако это требует более интенсивного лечения. Благодаря указанным свойствам Цетрин получил статус препарата выбора у пациентов с аллергическим контактным дерматитом, экземой и токсикодермией.

Антигистаминная активность левоцетиризина (Аллервэя) заключается в избирательном подавлении патофизиологических механизмов и клинических проявлений. Речь, в частности, идет о выбросе цитокинов, хемотаксисе лейкоцитов, зуде [15, 16]. Избирательная активность левоцетиризина в отношении Н1-рецепторов в два раза выше, чем у цетиризина. Этим обусловлено его минимальное антихолинергическое и антисеротониновое действие. Аллервэй – инновационный препарат по доступной цене для лечения аллергии. Данное лекарственное средство отвечает всем требованиям, предъявляемым к антигистаминным препаратам последнего поколения. Действие Аллервэя начинается менее чем через 12 минут и не зависит от времени суток, а также от приема пищи.

Для устранения любых проявлений аллергии достаточно одной таблетки (5 мг) Аллервэя в день.

Препарат одобрен для длительного применения, что обусловлено как низкой фармакологической нагрузкой (терапевтическая доза 5 мг), так и отсутствием эффекта накопления.

Седативный эффект на фоне Аллервэя практически отсутствует. Такая терапия не препятствует физической и умственной деятельности, вождению автомобиля, ведению привычного образа жизни.Показаниями для применения Аллервэя служат:

• аллергический ринит, включая круглогодичный и сезонный, и аллергический конъюнктивит (симптомы – зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• поллиноз;
• крапивница;
• аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Выраженное противовоспалительное действие Аллервэя позволяет снизить стероидную нагрузку при остром воспалительном процессе у пациентов с атопическим дерматитом. В данной популяции Аллервэй также может применяться длительно.

Сравнительная характеристика Цетрина и Аллервэя представлена в табл. 3.

Учитывая универсальность действия и проверенную временем эффективность Цетрина, терапию аллергодерматозов следует начинать именно с данного препарата. При риске развития нежелательных явлений, наличии большого количества сопутствующих заболеваний, необходимости снизить фармакологическую нагрузку, исключить седативный эффект целесообразно назначить Аллервэй.

У пациентов с атопическим дерматитом для снижения стероидной нагрузки терапию следует начинать с Аллервэя.

Опыт применения

Эффективность Цетрина и Аллер­вэя подтверждена результатами нашей клинической практики.

Клинический случай 1. Пациентка П., 17 лет, с диагнозом «атопический дерматит в стадии обострения». В комплексную терапию был включен препарат Аллервэй в дозе 5 мг/сут. Его применяли в течение двух недель. Результат терапии представлен на рис. 3.

Клинический случай 2. Пациентка Д., 54 года, с диагнозом «аллергический контактный дерматит». В комплексную терапию был включен препарат Цетрин 10 мг/сут в течение десяти дней. На рисунке 4 представлено состояние кожных покровов до и после лечения.

Активные метаболиты антигистаминных препаратов второго поколения обладают более высоким профилем безопасности, а их противоаллергический эффект более предсказуем. Преимуществом данных лекарственных средств является возможность совместного приема с препаратами и продуктами, подвергающимися метаболизму в печени [6], а также отсутствие кардиотоксического эффекта и дополнительной нагрузки на печень [7].

Антигистамины при аллергии: безопасно ли принимать ежедневно?

Около 20% населения, то есть каждый пятый, страдают аллергией. Это огромное количество людей. И не всем удается выяснить, что именно вызывает у них аллергическую реакцию. Это могут быть погодные явления, некоторые пищевые продукты, чувствительность к пыли, цветение определенных деревьев или кустарников, шерсть домашних животных, укусы насекомых, перья птиц и многое другое. Более подробно о видах аллергии мы рассказывали в этой публикации.

Аллергическая реакция проявляется в виде неприятных симптомов, таких как кожная сыпь, насморк, слезоточивость, чихание, головная боль, кашель, удушье. Лучшим лечением аллергии является избежание контакта с Вашим аллергеном, но когда это невозможно или причина не установлена, то применяется медикаментозное лечение. Одними из основных препаратов от аллергии являются антигистамины, однако после прекращения их приема симптомы, как правило, возвращаются снова. Поэтому многие задаются вопросом: а безопасно ли пить антигистамины каждый день? Из данной статьи Вы также узнаете о видах этой группы препаратов от аллергии, механизме их действия, особенностях приема и побочных эффектах.

Что такое антигистаминные препараты?

Аллергия – это по сути не болезнь, а лишь защитная реакция организма на взаимодействие с раздражителем (аллергеном). Иммунная система рассматривает некоторые виды продуктов, растений, животных, лекарств и другие вещи как чужеродных захватчиков. Считая, что они могут навредить организму, иммунитет реагирует на них соответствующим образом. В первую очередь начинают активно выделяться различные нейромедиаторы, самым активным из которых является гистамин. Он секретируется тучными клетками, которые присутствуют в большинстве тканей организма, а близкая расположенность к кровеносным сосудам позволяет им так быстро вызывать аллергическую реакцию. Гистамин действует путем связывания с рецепторами H1, H2, H3 клеток в каком-либо органе, причем большая часть аллергических реакций передается через рецепторы H1. Это вызывает цепочку реакций, приводящих к воспалению и классическим симптомам аллергии. Если целью гистамина стали клетки глаз, то человек будет испытывать слезоточивость, зуд и покраснение глазного яблока, если носа, то наблюдается насморк и отек слизистой оболочки. Поэтому именно на воздействии на гистамины основаны многие препараты против аллергии.

Антигистаминны – это класс лекарственных средств, функция которых заключается в блокировании рецепторов гистамина, что уменьшает проявление аллергической реакции. При этом важно понимать, что противоаллергические препараты такого типа не излечивают болезнь и не влияют на причину аллергии, а только лишь помогают справиться с неприятными симптомами.

Антигистаминные лекарства обладают широким спектром полезных функций. Они могут облегчить не только симптомы аллергии, но и желудочно-кишечных заболеваний, предотвратить укачивание и помочь при бессоннице. Эти функции возможны в связи с тем, что гистамин оказывает разнообразное воздействие на организм.

Антигистаминны были впервые разработаны более семидесяти лет назад в Институте Пастера в Париже и являются одной из самых продаваемых групп лекарств в мире. Выпускаются они в форме таблеток и капсул, мазей, кремов, назальных спреев, глазных капель, а также инъекций. Большинство отпускается в аптеках без рецепта, но для некоторых требуется назначение от врача.

Противоаллергические средства отличаются друг от друга в основном по трем параметрам:

• Скорость действия;
• Продолжительность эффекта;
• Побочные реакции.

Препараты быстрого действия активируются в течение 10-30 минут, а инъекционные – в течение 2-5 минут.

Как действуют антигистамины?

Как уже упоминалось, во время аллергической реакции гистамин секретируется тучными клетками и вызывает различные симптомы при связывании с рецепторами, которые находятся на клетках в различных тканях. Антигистаминные препараты блокируют различные рецепторы гистамина, обнаруженные в клетках организма. Как только эти рецепторы заблокированы, гистамин не может вызывать воспаление, ослабляя таким образом симптомы аллергии.

Основной рецептор гистамина, вызывающий аллергическую реакцию, называется H1 и отвечает за возникновение классических реакций, таких как кожная сыпь. Этот рецептор находится во многих тканях организма, поэтому лечение антигистаминными препаратами влияет не только на подавление аллергии, но и на другие системы, такие как мозг, и в основном вызывает сонливость и слабость. Поэтому во многих случаях предпочтительно использовать антигистаминные препараты местного действия в виде мазей или назальных спреев.

Еще один рецептор, называемый H2, отвечает за секрецию кислоты в желудке. Поэтому использование антигистаминов, блокирующих рецептор H2, снижает секрецию кислоты и используется для лечения язвы желудка.

Классификация антигистаминных препаратов

Лекарства от аллергии, входящие в эту группу, классифицируются по поколению. На сегодняшний день существует уже 3 поколения антигистаминных препаратов. С каждым поколением средства становятся все более эффективными, а побочные эффекты сводятся к минимуму.

Антигистамины первого поколения

Первые противоаллергические препараты были открыты еще в 1936 году, через несколько десятилетий после открытия гистамина, и используются до сих пор. И хотя они значительно улучшили качество жизни людей, страдающих аллергией, но также обладают наибольшим количеством побочных эффектов на фоне низкого терапевтического эффекта. Длительность действия слишком непродолжительна (4-12 часов), поэтому такие лекарства необходимо принимать слишком часто. Кроме этого, отмечено быстрое привыкание, которое заставляет менять препарат каждые 2-3 недели.

Первое поколение препаратов действует не только на блокировку рецептора H1, связанного с аллергией, но и проникает в ткани головного мозга. Это вызывает серьезные побочные реакции в виде сильной сонливости, отсутствия внимания, головокружения, снижения интеллектуальных способностей. Также было обнаружено, что некоторые из них отрицательно влияют на электрическую проводимость в сердце, что привело к запрету некоторых препаратов. Однако, обнаружен один интересный эффект у первого поколения средств. Поскольку они проникают в ту часть мозга, которая вызывает укачивание, то такие средства могут помочь при тошноте и рвоте.

В настоящее время препараты первого поколения используются в основном для местного применения. Самыми распространенными являются хлоропирамин (Супрастин) мебгидролин (Диазолин), дифенгидрамин гидрохлорид (Псило-бальзам, Офтальмоферон, Дермадрин), клемастин (Тавегил).

Антигистамины второго поколения

Постепенно разрабатывались более совершенные препараты и к середине 1980-х годов появились антигистамины второго поколения, произведя новую революцию. Они обладали меньшим количеством побочных эффектов и высокой эффективностью, действуя на блокировку тех же рецепторов Н1. Теперь достаточно одной таблетки в сутки для подавления симптомов аллергии.

Некоторые из новых препаратов все же могут вызывать побочные эффекты, такие как дополнительная нагрузка на сердце (кардиотоксичность), но седативное действие у пациентов значительно снизилось. Поэтому часто эту группу лекарств от аллергии называют неседативными и рекомендуют для водителей и людей, которым требуется повышенное внимание на работе или учебе. Существуют серьезные противопоказания для людей старше 50 лет, а также тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Второе поколение используется и сейчас, особенно когда речь идет о системном лечении. Наиболее популярными являются препараты на основе лоратадина (Кларитин, Лорано, Лоризан), терфенадина, эбастина, азеластина (Аллергодил, Санорин-алерго, Гленспрей Актив).

Антигистамины третьего поколения

В препаратах третьего поколения или нового поколения проявление побочных эффектов сведено к минимуму, а терапевтический эффект выражен сильнее. Они представляют собой активные метаболиты препаратов второго поколения и отличаются своей высокой скоростью и продолжительностью действия. Такие препараты отлично блокируют только рецепторы H1, устраняя все нежелательные симптомы аллергии. Не влияют на рецепторы Н2 и Н3. Не вызывают сонливости и привыкания. Применение этих лекарств показано в любом возрасте, начиная с грудного возраста. Хотя эти средства и не имеют значительных побочных эффектов, всегда есть вероятность развития личной непереносимости.

Большим преимуществом таких препаратов является то, что их применение не нарушает работу сердца. Это позволяет назначать их достаточно широко. Однако не следует забывать и противопоказаниях, хотя список тут совсем небольшой. Перед применением все же желательно проконсультироваться с врачом.

Современные препараты от аллергии включают в состав фексофенадин (Аллегра, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст), цетиризин (Аллертек, Цетрин, Зодак), дезлоратадин (Эриус, Дезрадин, Эдем, Алергомакс).

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как и все лекарства, противоаллергические средства могут вызывать побочные эффекты.

Побочные эффекты первого поколения препаратов могут включать:

• Сонливость, снижение координации, скорости реакции и внимания;
• Сухость во рту;
• Затуманенное зрение;
• Затруднения при опорожнении мочевого пузыря.

Снижение внимания у пациента из-за приема таких лекарств может оказывать не только влияние на качество жизни, но и иметь последствия, которые могут подвергнуть свою жизнь и жизни окружающих опасности. Водителям и людям работающим с травмоопасным оборудованием категорически не рекомендованы эти препараты для борьбы с аллергией. Многочисленные исследования продемонстрировали, что алкоголь продлевает время реакции водителя на внезапную остановку, а препараты 1-го поколения ухудшают способность быстро реагировать еще сильнее. Это беспокойство становится реальным, когда выясняется, что использование антигистаминных препаратов распространено среди водителей, которые были вовлечены в дорожно-транспортные происшествия. Антигистамины также оказываются ответственными за несчастные случаи на производстве, гораздо чаще, чем другие препараты, в том числе наркотические.

Побочные эффекты антигистаминов нового поколения (неседативные):

• Головная боль;
• Сухость во рту;
• Чувство слабости;
• Головокружение;
• Бессонница, нервозность;
• Сонливость, хотя встречается редко.

Безопасно ли ежедневно принимать антигистаминны?

Итак, мы добрались до главного вопроса: можно ли пить антигистамины каждый день? Большинство специалистов дают положительный ответ. В рекомендуемых дозах средства от аллергии можно принимать ежедневно, но важно убедиться, что они не взаимодействуют с другими лекарствами. Другими словами, нужно убедиться, что Вы выбрали подходящий препарат для ежедневного использования. Антигистамины 1-го поколения теряют свою эффективность при длительном употреблении и, как говорилось выше, сопряжены с риском большего количества побочных эффектов и взаимодействий, поэтому их не рекомендуется использовать в течение длительного времени. Кроме этого, регулярное употребление может привести к чрезмерному увеличению веса.

Риск взаимодействия увеличивается с комбинированными продуктами. Некоторые лекарства от аллергии содержат антигистаминные и противоотечные средства. Противоотечный компонент может вызвать повышение кровяного давления и учащение сердцебиения.

Неседативные антигистаминные препараты нового поколения, такие как лоратадин, фексофенадин и цетиризин, можно безопасно принимать ежедневно. Они сохраняют свою эффективность даже при длительном приеме.

Действующее вещество

Название препарата

Поколение

Дозировка

Безопасность ежедневного приема

Цетрин — противоаллергический препарат

Аллергия не самое приятное, что может случиться и довольно распространенная проблема. Чихание, зуд, невозможность наслаждаться природой, животными, пыльными библиотеками и многим другим. И это влияет на общее состояние человека – раздражительность, усталость, плохое настроение.

Но сейчас, в наше с вами время, фармацевтическая промышленность развилась достаточно, чтобы то, что описано выше, ушло в прошлое. Теперь симптомы аллергии можно устранить с помощью лекарственных средств, одним из которых является Цетрин.

Для начала, давайте разберемся какие поколения существуют у антигистаминных препаратов. Это важно, так как именно от поколения зависит эффективность лекарств и способность влиять на ЦНС. Препараты включают в себя активные вещества – блокаторы гистаминовых рецепторов. А как известно, гистамин несет ответственность за появление реакции на раздражитель (зуд, покраснение, отек, высыпания), именно он запускает этот процесс.

Рисунок 1 — Лекраственные препараты от аллергии

На сегодняшний день существует разделение антиаллергических средств на поколения. Их всего три. Цетрин относится ко второму.

Супрастин, Тавегил, Диазолин, Фенистил и т.д. неизбирательны в своем действии на рецепторы. А это значит, что они влияют на ЦНС и ЖКТ. Подобная неизбирательность порождает мощный антигистаминный эффект, но появляется сонливость в качестве «побочки».

• II поколение

Зиртек, Зодак, Цетрин, Цетиризин, Парлазин и т.д. меньше влияют на ЦНС, так как они избирательны по отношению к рецепторам. Соответственно сонливость как побочная реакция выражена слабее. Но с избирательностью пропадает эффективность препаратов против аллергии, если сравнивать их с первым поколением.

• III поколение

Кларитин, Эриус и т.д.характеризуются высокой избирательностью по отношению к рецепторам гистамина. Препараты этого поколения не взаимодействуют с центральной нервной системой, и подобное поведение влечет за собой отсутствие сонливости в качестве побочной реакции организма. Что касается эффективности против аллергии, то у данных препаратов она не ниже, чем если сравнивать их с I поколением.

Цетрин – антиаллергический препарат, относящийся ко второму поколению. Его рекомендуют принимать как противовоспалительное, а также для профилактики обострения течения заболевания.

В основе препарата – цетиризин. Это активное вещество предотвращает формирование симптомов аллергии (зуд, отек, болезненные ощущения и др.). Если соблюдать дозировку, выписанную врачом, то Цетрин не будет вызывать сонливость. Отсутствие седативного эффекта связано с невозможностью проникновения цетризина через гематоэнцефалический барьер к структурам ЦНС.

Купируя зуд, Цетрин косвенно не дает развиваться инфекциям кожи, которые часто возникают после расчесывания места, где проявляется сыпь, или наиболее активен зуд кожи. Он снижает аллергический отклик кожного покрова и бронхов, предотвращая так называемый атопический марш, который характеризуется эволюцией дерматита в бронхиальную астму или ринит аллергической природы.

Наблюдать терапевтический эффект от приема Цетрина можно через двадцать минут, его продолжительность составляет около суток. Если прекратить прием, то его отголоски могут отмечаться в течение трех дней. Эффект, конечно, будет слабеть. Таким образом, Цетрин:

• устраняет зуд;
• снимает и предотвращает отек;
• снимает спазм гладких мышц;
• уменьшает проницаемость капилляров и выход жидкости в ткани.

Также, препарат делает не таким мучительным протекание аллергического ринита. Он снимает заложенность носа, купирует изматывающее чихание, устраняет зуд и обильное слезотечение.

При легкой форме бронхиальной астмы Цетрин довольно сильно снижает количество приступов на период терапевтического лечения или, если для этого есть показания врача, профилактики. Стоит отметить, что Цетрин так же хорошо избавляет от крапивницы.

Показания

Сироп и таблетки Цетрина эффективны при следующих состояниях:

• поллиноз;
• аллергический ринит/конъюнктивит;
• крапивница;
• аллергические дерматозы с сильно выраженным зудом;
• отеке Квинке;
• атопическая бронхиальная астма.

Противопоказания

Цетрин, как в форме таблеток, так и в форме сиропа, запрещено применять при наличии следующих состояний:

• повышенная чувствительность или аллергия на действующие или вспомогательные компоненты препарата (цетиризин, гидроксизин);
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• детский возраст младше 2 лет (для сиропа);
• детский возраст младше 6 лет (для таблеток);
• сироп Цетрин не применяется у пациентов с недостаточностью кальция, непереносимостью сахарозы-изомальтозы, фруктозы, а также синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пожилым суточная доза Цетрина подбирается индивидуально. А терапевтический курс проходит под наблюдением лечащего врача.

Побочные эффекты

Цетрин довольно хорошо переносится и не так часто вызывает негативный отклик организма. Но все же после приема лекарственного средства могут быть отмечены следующие побочные реакции:

• головная боль;
• дискомфорт в желудке/кишечнике (метеоризм, боль в области живота, диспепсия, метеоризм, запор, понос);
• мигрень;
• головокружение;
• реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке);
• сухость во рту;
• сонливость.

Как принимать Цетрин

Цетрин принимают перорально, внутрь, не разжевывая, вне зависимости от того, едите вы или нет. Следует запивать таблетку небольшим количеством чистой воды. Так как Цетрин редко, но вызывает сонливость, и принимать его можно 1 раз/сут., то его прием рекомендуется перенести на вечер, и пить Цетрин перед сном.

Рисунок 2 — Как правильно пить таблетки Цетрин

Суточная доза для взрослого человека – 10 мг (10 мл сиропа). Максимальная суточная доза – 20 мг.

• детям после 6 лет и взрослым: 10 мл сиропа Цетрин 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 5 мл;
• детям 2-6 лет: по 5 мл. 1 раз/сут. или по 2,5 мл 2 раз/сут.;
• пациентам со сниженной функцией почек: 5 мл 1 раз/сут., а при тяжелой почечной недостаточности 5 мл сиропа через день. Причем если показатель Clcr не превышает 10 мл/мин, применение препарата противопоказано.

• детям после 6 лет и взрослым: 10 мг (1 таблетка в день) 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 1/2 таблетки;
• пациентам со сниженной функцией почек: доза подбирается индивидуально. Обычно дозу уменьшают в 2 раза, возможно применение через день по 1/2 таблетки. Если показатель Clcr не превышает 30 мл/мин дозу 5 мг следует принимать через день.

Точную дозировку и продолжительность приема препарата назначает лечащий врач!

Клиническая картина, симптоматика и характер течения заболевания определяют продолжительность терапии Цетрином. Препарат, чтобы снять острую аллергическую реакцию, пропивают в течение двух недель. При этом, если симптомы исчезли раньше указанного срока, прием Цетрина прекращается. Однако следует помнить, что непрерывно использовать Цетрин в качестве терапевтического средства можно не дольше 14 дней.

Если Цетрин назначен как профилактика, чтобы аллергия не вернулась с новой силой и в острой форме, то в среднем такой курс будет длиться 1-1,5 месяца.

Также Цетрин хорошо показал себя при терапии бронхиальной астмы. Он используется в качестве основы комплексного лечения этого заболевания. Курс длится 15-20 дней, после этого назначают недельный перерыв, затем прием препарата возобновляют. Детям до 7 лет, которые склонны появлению дерматита, принимают Цетрин 3-4 раза в год. Такой курс длится около 10-14 дней.

Что касается совместного приема Цетрина и алкоголя, то стоит воздержаться от употребления спиртных напитков на время терапевтического лечения.

Цетрин во время беременности и в период ГВ

Рисунок 3 — Цетрин при беременности

Любая форма Цетрина запрещена к приему в период беременности и лактации. Запрет связан с проникновением цетиризина сквозь плацентарный барьер и в молоко матери. Цетиризин оказывает негативное влияние на процессы развития головного мозга малыша. Если Цетрин принимается в период ГВ, то на это время ребенка переводят на смеси для искусственного вскармливания.

Аналоги Цетрина

Фармакологический рынок предлагает довольно много синонимов (в составе присутствует цетиризин ) и аналогов (препараты схожего терапевтического действия, то есть гистаминблокаторы) Цетрина.

Обычно антигистаминные препараты первого поколения дешевле. Но, что важно, они не отличаются выраженной избирательностью и вызывают побочные реакции со стороны ЦНС. Аналоги, которые входят в третье поколение, действуют выборочно, не влияют на нервную систему, но дороже.

Рисунок 4 — Аналоги Цетрина

Действующий компонент Зодака – цетиризин. Можно заключить, что разницы между ними нет. Цетрин дешевле чешского препарата-синонима.

Действующий компонент Тавегила – клемастин – гистаминоблокатор I поколения.

Что интересно, сонливость при приеме Тавегила развивается довольно редко. Тавегил в ампулах используют при лечении аллергии, а также в качестве комплектного средства при отеке Квинке и анафилактическом шоке.

Действие клемастина растянуто на 12 часов, а цетиризина – на 24 часа. Прием Цетрина не сопровождается сонливостью, и он, в отличие от клемастина, не метаболизируется в организме.

Тавегил хорошо изучен, имеет инъекционную лекарственную форму и дешевле Цетрина.

• Цетрин/Кларитин, Лоратадин

Эффективность обоих средств сопоставима, но Цетрин показывает себя лучше при кожных проявлениях аллергии.

Действующий компонент – дезлоратадин – гистаминблокатор III поколения. Крайне редко провоцирует побочные эффекты. Поэтому прием Эрису рекомендован при длительной терапии. Эриус сильнее и эффективнее, чем Цетрин.

• Цетрин/Супрастин

Действующий компонент – хлоропирамина гидрохлорид. Супрастин эффективен на протяжении 3-6 часов. Но у него довольно много побочных эффектов: сонливость, упадок сил, нарушение стула, сухость слизистых, тошнота, рвота, повышение глазного давления. Супрастин нельзя применять детям до 3-х лет. Тем более его нельзя использовать в качестве профилактики от аллергии. Эффективность Цетрина немного выше. Он практически не вызывает побочных эффектов, особенно сонливости.

Инструкция по применению ЦЕТРИН (CETRINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, одна сторона гладкая, на другой разделительная линия.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат, гипромеллоза, сорбиновая кислота, титана диоксид (E171), тальк очищенный, макрогол 6000, полисорбат 80, диметикон.

10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Противоаллергический препарат. Является селективным антагонистом гистаминовых Н 1 -рецепторов, не блокирует холинорецепторы и серотониновые рецепторы. В терапевтических дозах цетиризин не проникает через ГЭБ, поэтому препарат не вызывает значимого седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Цетрин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи практически не влияет на всасывание препарата. C max цетиризина в крови составляет 0.3 мкг/мл и достигается через 1 ч после приема однократной дозы.

Цетиризин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Препарат лишь незначительно метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 10 ч. Большая часть цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у лиц пожилого возраста составляет около 12 ч, T 1/2 у детей — 5-6 ч.

Показания к применению

Цетрин применяется у взрослых и детей старше 6 лет для облегчения симптомов:

• сезонного и хронического аллергического ринита;
• аллергического конъюнктивита;
• зуда различного генеза;
• крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу;
• отека Квинке;
• аллергических дерматитов и дерматозов;
• острой и хронической экземы;
• аллергических реакций на пыльцу растений;
• аллергических реакций на пищевые продукты и лекарственные препараты;
• аллергических реакций на яд перепончатокрылых насекомых;
• атопической бронхиальной астмы (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Взрослым назначают по 10 мг 1 раз/сут (можно разделить дозу на 2 приема), детям старше 6 лет — по 5 мг 2 раза/сут. Препарат принимают с небольшим количеством воды.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек назначают по 5 мг/сут.

У пожилых пациентов может потребоваться коррекция дозы препарата в связи с тем, что у них чаще наблюдаются нарушения функции почек.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

• редко — слабость, головная боль, головокружение, сонливость, психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы:

• редко — сухость во рту, расстройства ЖКТ.

Аллергические реакции:

• крайне редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Цетрин обычно хорошо переносится больными.

Противопоказания к применению

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Цетрин в терапевтических дозах не потенцирует действия алкоголя, однако их совместное применение не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах Цетрин не влияет на психомоторные реакций и активность пациентов, однако лицам, работа которых связана с повышенным вниманием, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы:

• сонливость. При значительной передозировке препарата (превышение терапевтической дозы в 30-40 раз у взрослых и детей) отмечались сонливость, беспокойство, зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Во всех случаях наблюдалась полная нормализация состояния.

Лечение:

• промывание желудка. Специального антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина с седативными препаратами.

При одновременном применении с теофиллином может наблюдаться снижение клиренса цетиризина.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд., представительство, (Индия)

Представительство в Республике Беларусь

220035 Минск, ул.Тимирязева 72-22, 53
Тел.: (375-17) 336-17-24 (26, 28)
Факс: (375-17) 336-17-30
E-mail:
http://www.drreddys.com

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Источник: domkolgotok.ru